MEL-FLEKS

Торговое название MEL-FLEKS
Международное название meloksikam
Код АТХ M01AC06
Лекарственная форма
daxilə qəbul üçün tablet
Состав

Hər tabletin tərkibində 15 mq meloksikam vardır.

Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristallik sellüloza (ph 102), natrium bikarbonat, natrium kroskarmelloza, maqnezium stearat, kolloidal silisium dioksid

10 ədəd – blisterdə (1) – karton qutuda

Фармакотерапевтическая группа

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparat (QSİƏP).

Фармакокинетика

Meloksikam MBT-dan yaxşı sorulur, buna sübut onun daxilə qəbul zamanı yüksək tam biomənimsəmə qabiliyyətinə malik olmasıdır (89 %).

Birdəfəlik qəbul zamanı preparat 5-6 saata plazmada orta Cmax-a çatmışdır. Təkrari istifadə zamanı davamlı farmakokinetik vəziyyət 3-5 günə yaranır. Preparatın 6 ay ərzində daimi qəbulu zamanı qanda mövcud olan konsentrasiya 2 həftə ərzində 15 mq/gündə olmaqla daxilə qəbul edilən dozanın qanda yaratdığı konsentrasiya ilə uyğundur. 6 aydan çox müddət ərzində qəbul edildikdə fərqin olacağı az güman olunur. Eyni zamanda qida qəbulu preparatın sorulmasına təsir etmir.

Meloksikam plazma zülalları ilə, xüsusilə albuminlə yaxşı birləşir (99%). Sinovial mayeyə keçir, sinovial mayedəki konsentrasiyası plazmadakı konsentrasiyanın 50 %-ini təşkil edir.

Meloksikam qaraciyərdə 4 farmakoloji qeyri-aktiv törəmələrin əmələ gəlməsi ilə tam metabolizmə uğrayır. Əsas metabolit 5`-karboksimeloksikam (dozanın 60 %-i) aralıq metabolit 5`-hidroksimetilmeloksikamın oksidləşməsi nəticəsində əmələ gəlir, hansı ki, həmçinin az da olsa ekskresiyaya uğrayır (dozanın 9 %-i).

Eyni dərəcədə metabolit şəklində nəcis və sidiklə xaric olur. Nəcislə dəyişilməmiş formada gündəlik dozanın 5 %-i xaric olur, sidikdə isə preparatın dəyişilməmiş hissəsinin miqdar baxımından yalnız izləri aşkar edilir. Orta T1/2 müddəti 20 saatdır. Plazma klirensi orta hesabla 8 ml/dəq. olmuşdur.

Фармакодинамика

Meloksikam (Mel-Flex) enol turşusunun törəməsi olub, qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatdır (QSİƏP), iltihabəleyhinə, ağrıkəsici, qızdırmasalıcı effektə malikdir. Meloksikamın güclü iltihabəleyhinə təsiri iltihabın bütün standart modellərində özünü göstərmişdir.

Meloksikamın təsir mexanizmi onun iltihab mediatoru olan prostaqlandinlərin sintezini ingibə etməsi ilə əlaqədardır. İn vivo meloksikam prostaqlandinlərin sintezini mədənin selikli qişası, böyrəklərə nisbətən iltihab ocağında daha çox ingibə edir. Bunun səbəbi SOQ-2–ni SOQ-1–ə nisbətən daha selektiv şəkildə ingibə etməsidir. Hesab olunur ki, SOQ-2 –nin ingibə olunması QSİƏP-ə məxsus terapevtik effektə, daima mövcud olan SOQ-1-in ingibə olunması isə mədə və böyrəklər tərəfindən əlavə təsirlərin yaranmasına səbəb olur.

Meloksikamın selektiv olaraq SOQ-2-ni ingibə etməsi müxtəlif test-sistemlərdə in vitro, eləcə də ex vivo sübut olunmuşdur. Meloksikamın selektivliyi özünü insan qanının in vitro test sistemi şəklində istifadəsi zamanı göstərmişdir. Ex vivo müəyyən olunmuşdur ki, meloksikam (7,5 mq və 15 mq dozalarda) qanın laxtalanmasında iştirak edən tromboksanın ifrazına nisbətən (SOQ-1 tərəfindən kontrol olunan reaksiya) SOQ-2-ni aktiv şəkildə ingibə etmişdir (lipopolisaxarid tərəfindən stimulə olunan prostaqlandin E2-nin ifrazına daha çox ingibəedici təsir etmişdir/SOQ-2 tərəfindən kontrol olunan reaksiya/). Bu effektlər dozadan asılı olaraq meydana çıxırdı. Ex vivo göstərilir ki, meloksikam məsləhət olunan dozalarda indometasindən, diklofenakdan, ibuprofendən, naproksendən fərqli olaraq trombositlərin aqreqasiyasına və qanın laxtalanma müddətinə təsir etməmişdir, halbuki sadalananlar trombositlərin aqreqasiyasını nəzərəçarpacaq qədər azaltmış, qanın laxtalanma müddətini artırmışdılar.

Meloksikamın 7,5 mq və 15 mq dozada təyini kliniki tədqiqatlar zamanı MBT tərəfdən əlavə təsirlər verməmişdir. MBT tərəfdən əlavə effektlərin meydana çıxma tezliyinin müqayisədə az olması meloksikamın dispepsiya, qusma, ürəkbulanma, abdominal ağrı verməməsi ilə əlaqədar olmuşdur.

Показания к применению

Simptomatik müalicə (ağrı, qızartı, şişkinlik):

-osteoartrit (artroz, oynaqların degenerativ xəstəlikləri);

-revmatoid artrit;

-ankiloz spondilit;

Противопоказания

-öncədən asetilsalisilturşusu və ya digər QSİƏP qəbulundan sonra bronxial astma tutması, burun polipozu, angionevrotik ödem və ya övrənin simptomları müşahidə olunmuş xəstələr;

- mədə və onikibarmaq bağırsağın kəskinləşmə mərhələsində olan xorası, perforasiyası və ya bir az əvvəl sağalma prosesi;

- qaraciyər funksiyasının ağır çatmazlığı;

- ağır dərəcəli böyrək çatmazlığı (hemodializ aparılmırsa);

- aktiv mədə-bağırsaq qanaxmaları, bir az öncə keçirilmiş serebrovaskulyar qansızmalar və ya diaqnozu qoyulmuş sistem hemorragik xəstəliklər;

- ağır kontrol edilməyən ürək çatmazlığı;

- hamiləlik, laktasiya (döşlə qidalandırma);

- uşaqlar və18 yaşa qədər yeniyetməlik dövrü;

- antikoaqulyantlarla müalicə zamanı;

Ehtiyatla təyin edilir: yaşlı dövr, anamnezdə MBT-nin eroziv-xoralı zədələnməsi.

Способ применения и дозы

Osteoartrit zamanı gündəlik doza 7,5 mq-dır, ehtiyac olduqda dozanı 15 mq/gündə olmaqla artırırlar. Revmatoid artrit və ankiloz spondilit zamanı preparat 15 mq/gündə olmaqla təyin olunur, müsbət terapevtik nəticə alınarsa isə doza 7,5 mq/gündə olmaqla azaldıla bilər. Maksimal gündəlik doza – 15 mq-dır.

Yeniyetmələr üçün maksimal gündəlik doza 0,25 mq/kq bədən çəkisi olmaqladır. Xəstələrdə əlavə təsirlərin yarana biləcəyi hallarda müalicəni 7,5 mq dozadan başlamaq lazımdır.

Böyrək çatmazlığının terminal mərhələsində, hemodializdə olan xəstələrdə Mel-Flex preparatının gündəlik dozası 7,5 mq-dan artıq olmamalıdır. Böyrəklərin funksiyası az və ya zəif pozulmuş xəstələrdə (KK 30 ml/dəqiqədən çox) dozanın azaldılması tələb olunmur.

Tableti yemək zamanı su və ya digər şirələrlə qəbul etmək lazımdır. Mel-Flex preparatının maksimal gündəlik dozası tablet şəklində 15 mq-dır.

Побочное действие

Həzm sistemi tərəfindən: dispepsiya, ürəkbulanma, qusma, qarında ağrılar, diareya, qusma, qəbizlik (>1 %); qaraciyər funksiyasının dəyişməsi (qaraciyər transaminazalarının və ya bilirubinin aktivliyinin artması), gəyirmə, ezofagit, kolit (<0,1%). Qanyaranma sistemi tərəfdən: anemiya (>1,0 %); leykositar formulanın dəyişməsi, leykopeniya, trombositopeniya (0,1-1,0 %).

Dermatoloji reaksiyalar: fotosensibilizasiya.

Tənəffüs sistemi tərəfindən: asetilsalisil turşusu və digər QSİƏP-ə qarşı yüksək həssaslığı olan xəstələrdə bronxial astma (bronxospazm) tutması.

MSS tərəfindən: baş ağrıları (>1,0 %), baş gicəllənmə, qulaqlarda səs, yuxululuq (0,1-1,0 %).

Ürək, qan-damar sistemi tərəfindən: ürəkdöyünmə, AT yüksəlməsi, üzdə istilik hissi (0,1-1,0 %) ödem (0,1-1,0 %).

Sidik-ifrazat sistemi tərəfindən: böyrək funksiyası göstəricilərinin dəyişməsi (kreatinin və/və ya qanda sidik cövhərinin səviyyəsinin artması) (0,1-1,0 %).

Особые указания и предостережения

Anamnezində MBT xəstəlikləri olan xəstələrdə və antikoaqulyant qəbul edən xəstələrdə istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. MBT tərəfdən şikayətləri olan xəstələr daima nəzarətdə olmalıdırlar.

Dəri səpgiləri, selikli qişa dəyişiklikləri və ya digər hiperhəssaslıq simptomlarının ilk əlamətlərinin meydana gəlməsi hallarında Mel-Flex preparatının qəbulunu dayandırmaq lazımdır.

Mel-Flex-in istifadəsi zamanı epizodik hallarda transaminazaların və ya qaraciyər funksiyalarının digər göstəricilərinin qan zərdabında artması haqda məlumat verilir. Çox zaman qanda bu dəyişiklik çox olmur və keçib gedən olur. Əgər qeyd olunan dəyişikliklər nəzərə çarpandırsa və zamanla keçib getmirsə Mel-Flex-i dayandırmalı, aşkarlanan laborator dəyişiklikləri izləmək lazımdır.

Kliniki stabil qaraciyər sirrozu olan xəstələrdə preparatın dozasını azaltmağa ehtiyac olmur.

Zəifləmiş xəstələr arzuedilməz əlavə təsirləri pis keçirdiyindən, bu cür xəstələr sıx nəzarətdə olmalıdırlar. Böyrəyinin, qaraciyərinin və ürəyinin funksional pozğunluğu olan yaşlı xəstələrin müalicəsi zamanı xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

QSİƏP-in diuretiklərlə istifadəsi natriumun, kaliumun və suyun xaric olasını ləngidə bilər və sidikqovucu preparatların natriumuretik effektinə təsir edə bilər. Bunun nəticəsində meylliliyi olan xəstələrdə ürək çatmazlığı və ya arterial hipertenziya əlamətlərinin artması müşahidə oluna bilər. Bu cür ağırlaşmaların ola biləciyi riskli xəstələri nəzarət altında saxlamaq lazımdır.

Meloksikam, digər QSİƏP-lər kimi infeksion xəstəliklərin simptomlarını maskalaya bilər. Preparat simptomatik müalicə üçün, ağrının və iltihabın azalması üçün nəzərdə tutulmuşdur. Daha effektiv nəticə almaq üçün Mel-Flex-i infeksion xəstəliklərin müalicəsi üçün olan preparatlarla kombinasiyada təyin etmək lazımdır.

Məsləhət olunan gündəlik maksimal 7,5 mq və 15 mq dozalı tabletlərdə uyğun olaraq 47 mq və 20 mq laktoza olur. Qalaktozanı mənimsəmək qabiliyyəti olmayan, laktaza defisiti olan, qlükozanın/qalaktozanın absorbsiyası pozulmuş xəstələr preparatı qəbul etməməlidirlər.

Avtotransportun və mexanizmlərin idarə edilməsinə təsiri

Preparatın avtotransportun istifadəsi və mexanizmlərin idarə edilməsinə təsiri ilə əlaqədar xüsusi tədqiqatlar aparılmamışdır. Bu cür fəaliyyətdən görməsi zəif xəstələr, yuxululuğa meylliliyi olan və ya MSS ilə əlaqəli digər pozğunluğu olan xəstələr imtina etməlidirlər.

Применение у беременных и кормящих женщин

Mel-Flex hamiləlik dövründə əks göstərişdir. Prostaqlandinlərin sintezinin azalması hamiləlik dövründə dölün inkişafına arzuedilməz təsir göstərə bilər. Epidemioloji tədqiqatlardan alınmış əsaslara görə, hamiləlik dövründə prostaqlandin sintezi ingibitorlarının istifadəsi düşüklərin və döldə ürək qüsurlarının rast gəlinmə tezliyini artırır. Ürək qüsurlarının yaranma riski 1%-dən1,5% -ə qədər artır. Bu risk müalicə müddəti və dozalanma artarsa yüksəlmiş olur.

Məlumdur ki, QSİƏP ana südünə keçir, ona görə Mel-Flex preparatının döşlə qidalandırma dövründə təyini məsləhət görülmür.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Prostaqlandin sintezinin digər ingibitorları, xüsusilə salisilatlarla (asetilsalisil turşusu) bir istifadə olunduqda MBT xorası və mədə-bağırdaq qanaxmalarının olması riski sinergik təsirin nəticəsində arta bilər. Meloksikamın digər QSİƏP-lə birgə istifadəsi məsləhət görülmür. Asetilsalisil turşusunun (1 q 3 dəfə/gündə) və meloksikamın sağlam könüllülər üzərində istifadəsi meloksikamın Cmax-nun 24% artmasına gətirib çıxarmışdır. Bu qarşılıqlı təsirin kliniki izahı məlum deyildir.

Daxilə qəbul edilən antikoaqulyantlar, antiaqreqantlar, sistem istifadə üçün heparin, trombolitik vasitələr, serotoninin selektiv olaraq yenidən tutulması ingibitorları Mel-Flex-lə birgə istifadə olunarkən qanaxma riskini artırır. Bu preparatların birgə təyininə məcbur olduqda antikoaqulyantların effektinə ciddi nəzarət etmək lazımdır.

QSİƏP litiumun plazmadakı konsentrasiyasını artırır, bunu böyrəklərin litiumun ekskresiyasını azaltması hesabına edir. Litiumun plazmada konsentrasiyası toksiki miqdara qədər arta bilər. Litiumun QSİƏP-lə istifadəsi məsləhət görülmür. Bu cür kombinasiyanın təyininə məcbur qalındıqda litiumun plazmadakı konsentrasiyasına müalicənin əvvəlində, dozanı seçərkən, meloksikamın qəbulunu dayandırarkən nəzarət etmək lazımdır.

QSİƏP metotreksatın kanalcıqlardan sekresiyasını azalda bilər, beləliklə metotreksatın plazmada konsentrasiyasını artıra bilər. Buna görə də metotreksatın yüksək dozasını (həftəyə 15mq-dan çox) qəbul edən xəstələrdə eyni zamanda QSİƏP-in qəbulu məsləhət görülmür. Metotreksatın QSİƏP-lə qarşılıqlı təsiri riski eyni zamanda böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr tərəfindən kiçik dozada metotreksat qəbul edildikdə belə yarana bilər. Kombinə olunmuş müalicəyə ehtiyac yaranarsa qanın formulasına və böyrəklərin funksiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Öncə də QSİƏP-in uşaqlıq daxili kontraseptik vasitələrin effektivliyini azaltması haqda məlumat verilmişdir. Amma bu müşahidələr sonrakı təsdiqini tələb edir.

QSİƏP-in istifadəsi susuzlaşma vəziyyətində olan xəstələrdə kəskin böyrək çatmazlığı vermə riskini artırır. Mel-Flex və diuretiklər qəbul edən xəstələrdə uyğun hidratasiya prosesi aparılmalıdır. Müalicənin əvvəlinə qədər böyrəklərin funksiyası müayinə olunmalıdır.

QSİƏP antihipertenziv preparatların (məsələn, beta-blokatorların, AÇF ingibitorlarının, vazodilyatatorların, diuretiklərin) effektivliyini azaldır, bu vazodilyatasiya xüsusiyyətinə malik olan prostaqlandinləri ingibə etməsi ilə əlaqədardır.

Xolestiramin MBT-da meloksikamı birləşdirərək onun daha tez çıxarılmasına səbəb olur.

QSİƏP böyrək prostaqlandinlərinə təsir edərək siklosporinin nefrotoksikliyini gücləndirə bilər. Kombinə olunmuş müalicənin aparılması zamanı böyrəklərin funksiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Peroral hipoqlikemik preparatlarla qarşılıqlı təsirin ola biləcəyini nəzərə almaq lazımdır.

Передозировка

Simptomlar: əlavə effektlərin güclənməsi

Müalicə: mədənin yuyulması, simptomatik müalicənin aparılması. Xüsusi antidot və antaqonistlər mövcud deyildir.

Упаковка

Mel-Flex 15 mq-lıq tabletlər, blisterdə. 1 blister (10 tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuda qablaşdırılır.

Условия хранения

Preparatı uşaqların əli çatmadığı yerdə, otaq temperaturunda (15-30 0 C), quru yerdə saxlamalı.

Условия отпуска из аптек

Preparat reseptlə satılır.

Название и адрес изготовителя

APOTEX INC., Ünvan: 150 Signet Drive, Toronto, Ontario M9L1T9, Kanada.

  Перейти на сайт